Mecanismul de acțiune al îndulcitorilor se bazează în primul rând pe capacitatea lor de a se lega de receptorii dulci de pe papilele gustative umane. Când moleculele de îndulcitor se leagă de acești receptori, ei declanșează o serie de reacții biochimice care transmit în cele din urmă un semnal „dulce” creierului. Datorită structurilor chimice variate ale diferiților îndulcitori, modul și puterea legării lor la receptorii dulci variază, de asemenea, rezultând profiluri de dulceață diferite. Este important de menționat că, în timp ce îndulcitorii pot imita dulceața zaharozei, căile lor metabolice și efectele fiziologice în corpul uman diferă semnificativ de cele ale zaharozei.